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Iniezione di acido tranexamico Ogni ml di soluzione sterile per iniezione endovenosa contiene acido tranexamico 100 mg e acqua per iniezione di 1 ml. Nome chimico: trans-4- (amminometil) Acido cyclohexanecarboxylic. L'acido tranexamico è una polvere cristallina bianca. La soluzione acquosa iniettabile ha un pH da 6,5 a 8.0. FARMACOLOGIA CLINICA L'acido tranexamico è un inibitore competitivo di attivazione del plasminogeno, e a concentrazioni molto più elevate, un inibitore non competitivo di plasmina, azioni cioè simili all'acido aminocaproic. L'acido tranexamico è di circa 10 volte più potente in vitro di aminocaproic acido. L'acido tranexamico si lega più fortemente acido aminocaproico sia alle forti e deboli recettori della molecola plasminogeno in un rapporto corrispondente alla differenza di potenza tra i composti. L'acido tranexamico in una concentrazione di 1 mg per ml non piastrine aggregate in vitro. L'acido tranexamico in concentrazioni basse come 1 mg per ml può prolungare il tempo di trombina. Tuttavia, l'acido tranexamico in concentrazioni fino a 10 mg per ml di sangue non ha mostrato alcuna influenza sulla conta piastrinica, il tempo di coagulazione, o altri fattori della coagulazione del sangue intero o di sangue citrato da soggetti normali. Il legame alle proteine plasmatiche di acido tranexamico è di circa il 3% a livelli plasmatici terapeutici e sembra essere pienamente rappresentato dal suo legame al plasminogeno. L'acido tranexamico non si lega all'albumina sierica. Dopo una dose endovenosa di 1 g, la curva plasmatica concentrazione-tempo mostra un decadimento triexponential con un'emivita di circa 2 ore per la fase terminale. Il volume iniziale di distribuzione è di circa 9 a 12 litri. L'escrezione urinaria è la principale via di eliminazione attraverso filtrazione glomerulare. clearance renale complessiva è pari a clearance plasmatica totale (110-116 ml / min), e oltre il 95% della dose è escreta nelle urine come farmaco immodificato. L'escrezione di acido tranexamico è di circa il 90% a 24 ore dopo la somministrazione endovenosa di 10 mg per kg di peso corporeo. Una concentrazione antifibrinolitico di acido tranexamico rimane in tessuti differenti per circa 17 ore, e nel siero, fino a sette o otto ore. L'acido tranexamico passa attraverso la placenta. La concentrazione nel sangue del cordone dopo un'iniezione endovenosa di 10 mg per kg di donne in gravidanza è di circa 30 mg per litro, più in alto nel sangue materno. L'acido tranexamico diffonde rapidamente in liquido articolare e della membrana sinoviale. Nel liquido sinoviale, la stessa concentrazione è ottenuto come nel siero. L'emivita biologica di acido tranexamico nel liquido articolare è di circa tre ore. La concentrazione di acido tranexamico in un certo numero di altri tessuti è inferiore a quella del sangue. Nel latte materno, la concentrazione è di circa un centesimo del picco di concentrazione sierica. concentrazione di acido tranexamico nel liquido cerebrospinale è circa un decimo di quella del plasma. Il farmaco passa nel acqueo, la concentrazione essendo circa un decimo della concentrazione plasmatica. L'acido tranexamico è stato rilevato nel liquido seminale, ove inibisce l'attività fibrinolitica, ma non influenza la migrazione degli spermatozoi. Indicazioni e impiego per Tranexamic Acid Iniezione Acido tranexamico iniezione è indicato in pazienti con emofilia per uso a breve termine (da due a otto giorni) per ridurre o prevenire l'emorragia e ridurre la necessità di una terapia sostitutiva durante e dopo l'estrazione del dente. Controindicazioni Acido tranexamico iniezione è controindicato: Nei pazienti con acquisito visione del colore difettoso, dal momento che questo vieta misura un endpoint che dovrebbe essere seguito come misura della tossicità (vedi AVVERTENZE). Nei pazienti con emorragia subaracnoidea. esperienza aneddotica indica che l'edema cerebrale e infarto cerebrale può essere causato da Tranexamic Acid Iniezione in tali pazienti. Nei pazienti con coagulazione intravascolare attiva. Nei pazienti con ipersensibilità all'acido tranexamico o uno qualsiasi degli eccipienti AVVERTENZE aree focali di degenerazione retinica si sono sviluppate nei gatti, cani e ratti seguenti acido tranexamico per via orale o per via endovenosa a dosi tra 250 a 1600 mg / kg / die (6 a 40 volte la solita dose raccomandata nell'uomo) da 6 giorni a 1 anno. L'incidenza di tali lesioni è variata dal 25% al 100% degli animali trattati è stato correlato alla dose. A basse dosi, alcune lesioni sono apparsi per essere reversibile. Dati limitati nei gatti e conigli hanno evidenziato alterazioni retiniche in alcuni animali con dosi di 126 mg / kg / giorno (solo circa 3 volte la dose raccomandata), somministrato per diversi giorni a due settimane. Nessuna modifica della retina sono stati segnalati o notato in visite oculistiche nei pazienti trattati con acido tranexamico per settimane o mesi negli studi clinici. Tuttavia, anomalie visive, spesso poco caratterizzati, rappresentano la reazione avversa più frequentemente riportata postmarketing in Svezia. Per i pazienti che devono essere trattati continuamente per più di qualche giorno, un esame oftalmologico, tra acuità visiva, visione a colori, occhio-terra e del campo visivo, si consiglia, prima di iniziare e ad intervalli regolari durante il corso del trattamento. L'acido tranexamico deve essere interrotto se si riscontrano variazioni di risultati degli esami. Convulsioni sono stati riportati in associazione al trattamento con acido tranexamico, in particolare nei pazienti trattati con acido tranexamico durante l'intervento chirurgico cardiovascolare e in pazienti inavvertitamente dato acido tranexamico nel sistema neuroassiale. Precauzioni Generale La dose di acido tranexamico iniezione deve essere ridotta in pazienti con insufficienza renale a causa del rischio di accumulo. (Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). Ostruzione ureterale a causa della formazione di coaguli nei pazienti con sanguinamento del tratto urinario superiore è stata riportata nei pazienti trattati con Acido Tranexamic iniezione. Venosa e trombosi arteriosa o tromboembolismo sono stati riportati in pazienti trattati con Acido Tranexamic iniezione. Inoltre, sono stati riportati casi di dell'arteria retinica centrale e vena centrale della retina ostruzione. I pazienti con una precedente storia di malattia tromboembolica possono essere ad aumentato rischio di trombosi venosa o arteriosa. Acido tranexamico iniezione non deve essere somministrato in concomitanza con concentrati di complesso di fattore IX o anti-inibitori concentrati coagulanti, come il rischio di trombosi può essere aumentato. I pazienti con coagulazione intravascolare disseminata (DIC), che richiedono un trattamento con acido tranexamico iniezione, devono essere sotto stretto controllo di un medico esperto nel trattamento di questo disturbo. L'acido tranexamico può provocare vertigini e quindi può influenzare la capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari. Interazioni farmacologiche Non sono stati condotti studi di interazione tra Tranexamic Acid iniezione e di altre droghe. Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità Un aumento dell'incidenza di leucemia nei topi maschi trattati con acido tranexamico negli alimenti ad una concentrazione di 4,8% (equivalente a dosi fino a 5 g / kg / die) può essere correlato al trattamento. topi femmina non sono stati inclusi in questo esperimento. Iperplasia delle vie biliari e colangioma e adenocarcinoma del sistema biliare intraepatica sono stati segnalati in un ceppo di ratti dopo la somministrazione nella dieta di dosi che superano la dose massima tollerata per 22 mesi. Iperplastici, ma non neoplastiche, le lesioni sono stati riportati a dosi più basse. Studi successivi somministrazione a lungo termine alimentari in un diverso ceppo di ratto, ciascuno con un livello di esposizione pari al livello massimo impiegato nel precedente esperimento, non hanno dimostrato tali variazioni iperplastiche / neoplastici nel fegato. Nessuna attività mutagena è stata dimostrata in diversi in vitro e in sistemi di test in vivo. Non ci sono dati clinici per valutare gli effetti di acido tranexamico sulla fertilità. Gravidanza Studi sulla riproduzione eseguiti su topi, ratti, conigli e non hanno rivelato alcuna evidenza di ridotta fertilità o effetti negativi sul feto a causa di acido tranexamico. Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Tuttavia, l'acido tranexamico è noto per passare la placenta e compare nel sangue del cordone ombelicale a concentrazioni approssimativamente uguali alla concentrazione materna. Poiché gli studi sulla riproduzione animale non sono sempre predittivi della risposta umana, questo farmaco deve essere usato durante la gravidanza solo se strettamente necessario. Travaglio e parto Vedi sopra in gravidanza. Le madri che allattano L'acido tranexamico è presente nel latte materno ad una concentrazione di circa un centesimo di livelli sierici corrispondenti. Si deve usare cautela quando Tranexamic Acid iniezione viene somministrato a donne che allattano. uso pediatrico Il farmaco ha avuto un uso limitato in pazienti pediatrici, principalmente in connessione con l'estrazione del dente. I dati limitati suggeriscono che le istruzioni di dosaggio per adulti può essere utilizzato per i pazienti pediatrici che necessitano di una terapia a iniezione Tranexamic Acid. Usa Geriatric Gli studi clinici di acido tranexamico iniezione non hanno incluso un numero sufficiente di soggetti di età compresa tra 65 e oltre per determinare se essi rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. Altre esperienze cliniche riportate non ha identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e giovani. In generale, la scelta del dosaggio per un paziente anziano deve essere prudenti, di solito a partire nella parte bassa del range di dosaggio, che riflette la maggiore frequenza di una ridotta funzionalità epatica, renale o cardiaca e di patologie concomitanti o di altre terapie farmacologiche. Questo farmaco è noto per essere sostanzialmente escreta per via renale, e il rischio di reazioni tossiche al farmaco può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale compromessa. Poiché i pazienti anziani hanno maggiori probabilità di avere una funzionalità renale ridotta, occorre prestare attenzione nella scelta del dosaggio, e può essere utile per monitorare la funzionalità renale (vedere Farmacologia Clinica e DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). Reazioni avverse disturbi gastrointestinali (nausea, vomito, diarrea) possono verificarsi, ma scompaiono quando il dosaggio viene ridotto. Dermatite allergica, vertigini e ipotensione sono stati segnalati di tanto in tanto. L'ipotensione è stata osservata quando l'iniezione endovenosa è troppo rapida. Per evitare questa risposta, la soluzione non deve essere iniettato più rapidamente di 1 ml al minuto. Segnalazioni postmarketing di tutto il mondo Eventi tromboembolici (ad esempio trombosi venosa profonda, embolia polmonare, trombosi cerebrale, necrosi corticale renale acuta, e l'arteria centrale della retina e la vena ostruzione) sono stati raramente riportati in pazienti trattati con acido tranexamico per indicazioni diverse prevenzione emorragie nei pazienti con emofilia. Sono stati riportati anche convulsioni, cromatopsia e disabilità visiva. Tuttavia, a causa della natura spontanea della segnalazione di eventi medici e la mancanza di controlli, l'incidenza effettiva e relazione causale di farmaco e evento non può essere determinato. SOVRADOSAGGIO Sono stati riportati casi di sovradosaggio di Tranexamic Acid iniezione. Sulla base di questi rapporti, sintomi di sovradosaggio possono essere gastrointestinale, ad esempio nausea, vomito, diarrea; ipotensivo, ad esempio sintomi ortostatica; tromboembolica, ad esempio arterioso, venoso embolico; neurologico, per esempio deficit visivo; convulsioni; mal di testa, alterazioni dello stato mentale; mioclono; e rash. DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE Immediatamente prima estrazione del dente in pazienti affetti da emofilia, somministrare 10 mg per kg di peso corporeo di acido tranexamico iniezione per via endovenosa insieme con la terapia sostitutiva (vedi PRECAUZIONI). Dopo l'estrazione del dente, terapia endovenosa, alla dose di 10 mg per kg di peso corporeo tre a quattro volte al giorno, può essere utilizzato da 2 a 8 giorni. Nota: Per i pazienti affetti da moderata a grave insufficienza renale, si consigliano i seguenti dosaggi: Creatinina sierica (& mu; mol / L) Tranexamic Acid endovenosa Dosaggio 10 mg / kg ogni 48 ore o 5 mg / kg ogni 24 ore Per infusione endovenosa, Tranexamic Acid iniezione può essere miscelato con la maggior parte delle soluzioni per infusione, quali soluzioni elettrolitiche, soluzioni di carboidrati, soluzioni di aminoacidi e soluzioni di destrano. L'eparina può essere aggiunto al Tranexamic Acid iniezione. Acido tranexamico iniezione non deve essere mescolato con il sangue. Il farmaco è un amminoacido sintetico, e non deve essere miscelato con soluzioni contenenti penicillina. fiale monodose: Eliminare Tranexamic Acid fiala iniezione e qualsiasi parte restante nel flaconcino dopo l'uso singolo. La miscela diluita può essere conservata per un massimo di 4 ore a temperatura ambiente prima della somministrazione del paziente. Come si Tranexamic Acid iniezione in dotazione Tranexamic Acid iniezione, 100 mg / ml, è una soluzione limpida, incolore e viene fornito in: NDC 0517-0960-01 10 ml flaconcini monodose confezionati singolarmente NDC 0517-0960-10 10 ml flaconcini monodose confezionati in cartoni da 10 CONSERVAZIONE Conservare a 20 & deg; a 25 & deg; C (68 & deg; a 77 & deg; F); escursioni permesso di 15 & deg; a 30 & deg; C (59 & deg; a 86 & deg; C) [Cfr USP Controlled temperatura ambiente]. REGENT AMERICAN, INC. Shirley, NY 11967 Revised novembre 2015 PANNELLO visualizzazione primaria - CONTAINER TRANEXAMICO ACID INIEZIONE 1000 mg / 10 ml (100 mg / ml) Solo per uso endovenoso 10 ml MONODOSE VIAL REGENT AMERICAN, INC. Shirley, NY 11967 PANNELLO PRINCIPALE DISPLAY - CARTONE (1 pezzo) TRANEXAMICO ACID INIEZIONE 1000 mg / 10 ml (100 mg / ml) Solo per uso endovenoso 10 ml MONODOSE VIAL PANNELLO PRINCIPALE DISPLAY - SCATOLA (10 pezzi) TRANEXAMICO ACID INIEZIONE 1000 mg / 10 ml (100 mg / ml) Solo per uso endovenoso 10 x 10 FIALE mL monodose Multi confezione di cartone
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